Aktif olmayan pepsinojen molekülü, aktif enzim olan pepsini açığa çıkarmak için güçlü bir asidik ortamda yarılır. Pepsinojen, midede baş hücreleri tarafından üretilir.
Midede bulunan diğer ana hücre tipi pariyetal hücredir. Bu hücre, pepsinojenin pepsine dönüştürülmesinde katalizör olan hidroklorik asidin salınması için uzmandır. Hem baş hem de parietal hücreler, ince bağırsaklarda peptitler algılandığında kanda yapılan molekül gastrin tarafından uyarılır. Gastrin negatif geri besleme mekanizmasıyla düzenlenir ve midede yüksek miktarda asit algılandığında seviyeler düşer. Bu, aşırı asit üretimini önler ve mideyi 2 civarında optimal bir pH'ta tutar.
Etkin olmayan bir öncül molekül olarak, pepsinojen, bir zymogen veya bir pro-enzim olarak bilinir. Aktif peptid pepsin, hidroklorik asit ile birlikte mide içindeki yiyecekleri küçük peptitlere bölen bir proteazdır. Bu adım, sindirim sürecinde önemlidir, çünkü gıdada bulunan besinler, ince bağırsaklarda yeterince parçalandıklarında daha iyi emilir.Çok fazla hidroklorik asidin üretildiği durumlarda, mide ekşimesi veya reflü oluşabilir. Histamin-2 blokerleri ve proton pompası inhibitörleri dahil, bununla mücadele etmek için birkaç ilaç sınıfı formüle edilmiştir.
