Farklı topoizomeraz tipleri farklı fonksiyonlara sahiptir ve bunlar DNA'ya erişme, rekombinasyon işleminde kopma kırılması, DNA süper bobinlerinin çıkarılması, kromozom yoğunlaşması ve iç içe DNA'nın dolaştırılmasıdır. DNA süper sargı düzenlemesi.
Topoizomerazlar, hastalık tedavisi konusunda ortak bir odak noktasıdır. Topoizomeraz II ve IV'den yararlanan kumarinler ve kinolonlar dahil olmak üzere iki tip antibiyotik ilacı vardır. Bu antibiyotikler, bakterinin DNA'yı çoğaltma kabiliyetini inhibe eder, bu onları tüberküloz, zatürree ve sıtma gibi bakteriyel hastalıklar için faydalı kılar.
Ökaryotik topoizomeraz tipleri I ve II, çeşitli kanser önleyici ilaçların geliştirilmesinde yardımcıdır. Tip I'i inhibe eden ilaçlar, tek zincirli DNA kopmalarına neden olur, bu da replikasyona bağlı hasara yol açar. Bu faydalıdır çünkü normal hücrelerde DNA'nın kanser hücrelerine kıyasla daha kolay ve daha etkili bir şekilde onarılmasını sağlar. Bu tip aynı zamanda gen etkisizleştirilmesinde faydalıdır. Tip II'yi inhibe eden ilaçlar, en yaygın anti-kanser ilaçlarından bazılarıdır, çünkü çift iplikli DNA kopmalarına neden olurlar. Bazı ilaçlar, anti-kanser etkilerini daha güçlü hale getirmeye yardımcı olan ve ilaçların çoklu pozitif etkilere sahip olmasını sağlayan her iki topoizomeraz türünü hedef almaktadır. Bazı durumlarda, bu, belirli bir hedefi olan hibrit bir ilaca izin verir.