Nörotransmitter reseptörleri, spesifik ligandların hücre yüzeyinde, sinaptik sonrası hücrelerde ve bazen de sinaptik hücrelerde bulunur. En sık sinir sisteminde bulunsalar da, bazı kas ve bağışıklık dokularında da bulunurlar.
Nörotransmiter reseptörleri sinyalleri alır ve yanıt olarak hücresel bir işlemi uyarır veya inhibe eder. Her bir nöron 15.000'den fazla başka nöronla bağlandığından, nörotransmiter reseptörlerinin çoğu uyarıcı tepkiler üretir. Bir nörotransmitter aldıktan sonra, reseptör genellikle bir aksiyon potansiyelini tetikler, bu daha sonra başka bir yerde hücresel bir işleme yol açar. Çoğu, hücrenin yüzeyinde bir kereden fazla yayılan G protein-bağlantılı reseptörlerdir.
