Antibiyotikler antik çağda küf şeklinde bulunurdu. İngiliz bilimci Sir Alexander Fleming, 1928'de güçlü antibakteriyel özellik gösteren ilk çalışma ajanı olan penisilin'i keşfetti. Selman Waksman, Ulusal Sağlık Enstitüleri Ulusal Biyoteknoloji Bilgi Merkezi'ne göre 1941'de antibiyotik terimini kullandı.
19. yüzyılda, Joseph Lister, John Tyndall ve Joseph Tyndall gibi birçok bilim adamı, About.com Mucitlerine göre Penicillium mantarının antibakteriyel etkisini insan vücudunda gözlemledi. 1904'te Paul Ehrlich, yalnızca hastalığa neden olan mikropları hedef alan ve antibiyotiklere benzeyen "sihirli bir kurşun" fikrini önerdi. Salvarsan markası altında satılan ilaç, penisilin 1940'larda yaygın olarak üretilinceye kadar en çok reçete edilen ilaçtı.
